Дозу и путь введения устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного. В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах.
Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций за 60 мин до начала операции препарат вводят в дозе 2 г в/в в течение 30 мин. После окончания введения дополнительно назначают метронидазол в/в в дозе 500 мг. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Эфипим. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Эфипим с последующим введением метронидазола.
Для детей в возрасте от 2 мес. максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч.
Пациентам с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом препарат назначают по 50 мг/кг каждые 8 ч. Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.
У больных с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата. Исходная доза Эфипима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы препарата определяют в зависимости от значений КК:
При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества Эфипима. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, Эфипим можно применять в средних рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 ч.
Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режи-ма дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика Эфипима у взрослых и детей имеет сходный характер.
Правила приготовления растворов для парентерального введения
Для приготовления раствора для в/в введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0.9% растворе натрия хлорида, как указано в таблице. В/в струйно Эфипим вводят в течение 3-5 мин. Для введения через систему для в/в вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для в/в вливаний и вводят в течение не менее 30 мин. Растворы препарата Эфипим в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими растворами для парентерального введения: 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций, 5% или 10% растворами глюкозы для инъекций, раствором 5% глюкозы и 0.9% натрия хлорида для инъекций, раствором Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы для инъекций. Для приготовления раствора для в/м введения, порошок для инъекций во флаконе растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида, как указано в таблице:
Приготовленный раствор препарата для в/в и в/м инъекций стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре, 7 дней при хранении в холодильнике (2-8°C).
Дозасын және енгізу жолын қоздырғыштың сезімталдығына, жұқпаның ауырлығына, сондай-ақ науқастың бүйрек қызметінің жағдайына байланысты белгілейді. Ауыр және өмірге қауіп төндіретін жұқпалары бар науқастар үшін, әсіресе, шок қаупі болғанда к/і енгізу жолы қолайлы.
Ересектер мен дене салмағы 40 кг асатын балалар үшін бүйрек қызметі қалыпты болғанда препаратты төмендегідей дозаларда тағайындайды.
Хирургиялық операциялар жасауда болуы мүмкін жұқпалардың алдын алу үшін операция басталғанға дейін 60 минут бұрын препаратты 2 г дозада к/і 30 минут бойы енгізеді. Енгізу аяқталғаннан кейін қосымша 500 мг дозадағы метронидазолды к/і енгізеді. Метронидазол ерітінділерін Эфипим препаратымен бір мезгілде енгізбеген дұрыс. Метронидазолды енгізер алдында инфузиялық жүйені жуып-шаю керек. Ұзақ (12 сағаттан астам) хирургиялық операциялар кезінде бірінші дозасынан кейін 12 сағаттан соң артынан метронидазол енгізілетін Эфи-пим препаратының екінші тең дозасын енгізу ұсынылады.
2 айдан асқан балаларға ең жоғарғы дозасы ересектер үшін ұсынылатын дозасынан аспауы тиіс. Несеп шығару жолдарының асқынған және асқынбаған (пиелонефритті қоса) жұқпаларында, тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпаларында, пневмонияда, нейтропениялық қызбаны эмпирикалық емдеуде дене салмағы 40 кг дейінгі балалар үшін орташа дозасы әр 12 сағат сайын 50 мг/кг құрайды.
Нейтропениялық қызбасы және бактериялық менингиті бар емделушілерге препаратты әр 8 сағат сайын 50 мг/кг тағайындайды. Емдеудің орташа ұзақтығы 7-10 күнді құрайды. Ауыр жұқпаларда ұзағырақ емдеу қажет болады.
Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда (КК минутына 30 мл төмен) пре-паратты дозалау режимін түзету қажет. Эфипимнің бастапқы дозасы бүйрек қызметі қалыпты науқастардағыдай болуы тиіс. Препараттың демеуші дозаларын КК мәндеріне байланысты анықтайды:
Гемодиализ кезінде 3 сағат ішінде ағзадан Эфипимнің жалпы мөлшерінің шамамен 68%-ы шығарылып тасталады. Әр сеанс аяқталғаннан кейін бастапқы дозасына тең екінші дозасын енгізу қажет. Үздіксіз амбулаториялық перитонеальді диализдегі науқастарда Эфипимді ұсынылатын орташа дозаларында, яғни 500 мг, 1 г немесе жұқпаның ауырлығына қарай 2 г , бір реттік дозаларын енгізулер арасындағы 48 сағат аралықпен қолдануға болады.
Бүйрек қызметі бұзылған балаларға да ересектер сияқты дозалау ре-жимін өзгерту қажет, өйткені, ересектер мен балалардағы Эфипимнің фармакокинетикасының сипаты ұқсас.
Парентеральді енгізуге арналған ерітінділерін дайындау ережелері
К/і енгізуге арналған ерітінді дайындау үшін құтыдағы инъекцияға арналған ұнтақты, кестеде көрсетілгендей инъекцияға арналған 5 мл немесе 10 мл стерильді суда, 5% глюкоза ерітіндісінде немесе 0.9% натрий хлоридінің ерітіндісінде ерітеді. Эфипимді к/і сорғалатып 3-5 минут бойы енгізеді. К/і құюға арналған жүйе арқылы енгізу үшін дайындалған ерітіндіні к/і құюға арналған басқа ерітінділермен араластырады және 30 минут бойы енгізеді. Эфипим препаратының ерітінділері 1-ден 40 мг/мл дейінгі концентрацияларында парентеральді енгізуге арналған мына ерітінділермен: инъекцияға арналған 0.9% натрий хлоридінің ерітіндісімен, инъекцияға арналған 5% немесе 10% глюкоза ерітінділерімен, 5% глюкоза және инъекцияға арналған 0.9% натрий хлоридінің ерітіндісімен, лактатты Рингер ерітіндісімен және инъекцияға арналған 5% декстроза ерітіндісімен үйлесімді. Б/і енгізуге арналған ерітіндіні дайындау үшін құтыдағы инъекцияға арналған ұнтақты, кестеде көрсетілгендей, инъекцияға арналған стерильді суда, инъекцияға арналған 5% глюкоза ерітіндісінде немесе инъекцияға арналған 0.9% натрий хлоридінің ерітіндісінде, парабенмен немесе бензил спиртімен инъекцияға арналған бактериостатикалық суда, 0.5% немесе 1% лидокаин гидрохлориді ерітіндісінде ерітеді:
Препараттың к/і және б/і инъекцияларға арналған дайындалған ерітіндісі бөлме температурасында 24 сағат бойы, тоңазытқышта сақталғанда 7 күн бойы (2-8°C) тұрақты.